Описание продукта клотримазола CAS#23593-75-1
Клотримазол — синтетический азольный противогрибковый препарат, обладающий мощной ингибирующей активностью в отношении широкого спектра патогенных грибов и проявляющий фунгицидное действие в повышенных концентрациях. Его фармакологический механизм в основном основан на ингибировании активности цитохрома P450 грибов, что блокирует биосинтез эргостерола и других незаменимых грибных стеролов.
Ингибируя синтез эргостерола, клотримазол нарушает структуру клеточной мембраны грибов и повышает её проницаемость, что приводит к утечке внутриклеточных веществ и повреждению жизнеспособности грибных клеток. Кроме того, он подавляет синтез грибных триглицеридов и фосфолипидов, дополнительно вмешиваясь в рост и метаболические функции грибов.
Кроме того, клотримазол ингибирует активность грибных оксидаз и пероксидаз, вызывая чрезмерное накопление пероксидов внутри грибных клеток и в конечном итоге приводя к дегенерации субклеточных структур и некрозу грибов.
Обладая превосходной широкоспектральной противогрибковой активностью, клотримазол высокоэффективен в отношении Epidermophyton, Trichophyton, Aspergillus, дематиевых грибов, Cryptococcus и Candida. Он также оказывает выраженное ингибирующее действие на Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma и другие патогенные грибы.
Химические свойства клотримазола
| Температура плавления | 147-149°C |
| Температура кипения | 501.14°C (приблизительная оценка) |
| плотность | 1.1095 (приблизительная оценка) |
| показатель преломления | 1.5940 (оценка) |
| температура хранения | 2-8°C |
| растворимость | Растворим в хлороформе, ДМСО, ДМФА и спиртах |
| pKa | Показатель кислотности 4,7 (в 50% водном этаноле) (неопределенно) |
| цвет | Белый до почти белого |
| Растворимость в воде | <10 мг/л (25 ºC) |
| λmax | 556 нм (фосфатный буферный раствор) (лит.) |
| Мерк | 142417 |
| InChI | InChI=1S/C22H17ClN2/c23-21-14-8-7-13-20(21)22(25-16-15-24-17-25,18-9-3-1-4-10-18)19-11-5-2-6-12-19/h1-17H |
| InChIKey | VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1N(C(C2=CC=CC=C2Cl)(C2=CC=CC=C2)C2=CC=CC=C2)C=CN=1 |
| Справочник по химии NIST | Клотримазол (23593-75-1) |
| Коды опасности | Xn |
| Формулировки риска | 22-36/38 |
| Формулировки безопасности | 26-36 |
| Класс опасности для вод (Германия) | 3 |
| RTECS | NI4377000 |
| Код ТН ВЭД | 29332900 |
| Данные об опасных веществах | 23593-75-1 (База данных об опасных веществах) |
| Токсичность | LD50 у самцов мышей, крыс (мг/кг): 923, 708 перорально (Tettenborn) |
Применение продукта клотримазол CAS#23593-75-1
Клотримазол — противогрибковое средство широкого спектра действия, широко применяемое в клинической практике. В формах для местного применения 1% крем или раствор клотримазола показан при различных поверхностных грибковых инфекциях кожи, включая кандидоз кожи, отрубевидный лишай, эпидермофитию стоп и онихомикоз. Вагинальные таблетки клотримазола (100 мг) применяются для лечения вагинальных инфекций, вызванных Candida и Trichomonas, при этом возможны местные нежелательные реакции, такие как раздражение и жжение. Пероральные лекарственные формы подходят для лечения глубоких грибковых инфекций, но могут вызывать выраженные побочные эффекты, включая раздражение желудочно-кишечного тракта, нейтропению и нарушение функции печени.
1. Пероральное применение
(1) Лечение орофарингеального кандидоза. (2) Профилактика орофарингеального кандидоза у пациентов с иммунодефицитом, иммунодефицитными состояниями или получающих химиотерапию.
2. Местное применение
(1) Лечение кандидоза кожи. (2) Лечение эпидермофитии кистей, эпидермофитии стоп, паховой эпидермофитии и эпидермофитии туловища, вызванных Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton, а также отрубевидного лишая, вызванного Pityrosporum.
3. Вагинальное применение
(1) Лечение вагинита, вызванного Candida и другими грибковыми патогенами. (2) Устранение инфекционных вагинальных выделений, вызванных дрожжевыми инфекциями. (3) Лечение вторичных бактериальных вагинальных инфекций, чувствительных к клотримазолу.
